Diclofenac en andere pijnstillers remmen mogelijk GHB-transport naar de hersenen.
Gamma-hydroxyboterzuur, algemeen bekend als GHB is goedgekeurd voor een aantal klinische toepassingen, waaronder de behandeling van narcolepsie (een chronische slaapstoornis) en in sommige landen ook alcoholisme. Artsen zijn echter erg voorzichtig met het voorschrijven van GHB aangezien er een risico is op misbruik van het middel. Zo wordt GHB onder andere gebruikt als club- en verkrachtingsdrug. Bij een hoge dosis kan het medicijn gevolgen hebben zoals geheugenverlies, slaperigheid en onderdrukte ademhaling en in ernstige gevallen kan het zelfs leiden tot coma. Een tegengif voor de stof was nog altijd niet bekend. Tot nu.
In een nieuwe studie heeft men ontdekt dat diclofenac, een pijnstiller in de groep niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID’s,), de doorgang van GHB naar de hersenen bij ratten kan beperken. Hierdoor wordt de kans op een fatale overdosis verminderd, zo schrijven de onderzoekers in het tijdschrift Biopharmaceutics & Drug Disposition. Een diclofenacbehandeling na inname van GHB blijkt te resulteren in verlaagde GHB-concentraties met verbeterde ademhaling tot gevolg. Eerder onderzoek van het team liet al zien dat de NSAID's ibuprofen en ketoprofen ook invloed kunnen uitoefenen op transport van GHB in het lichaam.
Transportmiddel naar de hersenen
Het huidige onderzoek in ratten laat zien dat sommige pijnstillers de weefselopname van geneesmiddelen kunnen blokkeren. De werking berust op het remmen van zogenaamde monocarboxylaattransporters (MCT's), een familie van eiwitten die moleculen door de bloed-hersenbarrière kunnen transporteren. En laat dit nou net de manier zijn waarop GHB ook getransporteerd wordt.
Remming van deze transportertjes zorgt er dan ook voor dat minder GHB de hersenen kan bereiken, waardoor de ernstige gevolgen van een overdosis tegengegaan worden. ‘En dit kan in de toekomst van belang zijn voor de klinische praktijk’, zegt GHB-onderzoeker Harmen Beurmanjer (Novadic-Kentron). ‘Diclofenac lijkt zeker potentie te hebben als tegengif van GHB. Wel is het goed om te beseffen dat het nog een pre-klinische studie is. Het zal nog moeten blijken wat de werking van het middel is in mensen in een niet-experimentele setting.’
Hoogleraar verslaving en psychiatrie Arnt Schellekens (Radboudumc) ‘Hoewel ernstige verslavingsproblematiek en risicovolle overdoseringen vaak voorkomen, is het goed om te beseffen dat deze zelden fataal zijn. Mensen raken eerst in een coma voordat ze zoveel hebben kunnen innemen dat het dodelijk is. Bovendien werkt GHB kort, waardoor men vaak ook snel weer uit een coma ontwaakt. Doordat GHB zo kort werkt, is het wel de vraag wanneer men diclofenac zou kunnen geven. Na overdosering dan ben je waarschijnlijk al te laat, want het zal even duren voordat de diclofenac is opgenomen. Geef je het preventief samen met GHB, dan werkt de GHB niet meer. Al met al is het een interessant gegeven, maar er staan nog wel wat vraagstukken open.'
Bron: Biopharmaceutics & Drug disposition
